ТУГИНА
Торговое название
Тугина
Международное непатентованное название
Транексамовая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – транексамовая кислота 500 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101), крахмал кукурузный, поливинилпиролидон кетон – 30 (PVP – K – 30), вода очищенная, натрия кроскармеллоза (Ac-Di-Sol), кислота стеариновая (Speziol L2SM GF), кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил-200), магния стеарат,
оболочка: Опадри белый YS-1R-7003 (гипромеллоза 2910 3 cр, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910 5 ср, макрогол/ПЭГ MW 400, полисорбат 80), спирт изоприловый, метиленхлорид.
Описание
Двояковыпуклые таблетки в форме капсул, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «500» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Кровь и органы кроветворения. Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота
Код АТХ B02AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь всасывается от 30 до 50% транексамовой кислоты (ТК). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,17 часа после приема 500 мг препарата и составляет 1,45 мкг/мл. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели ТК.
Распределение: транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения – 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Концентрация во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме. ТК обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность крови, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном – 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. В плазме сохраняется в течение 4,52 часов. Биодоступность не зависит от приема пищи.
Метаболизм и выведение: основной путь выведения – клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой в неизмененном виде. Незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах.
После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.
Фармакодинамика
Тугина оказывает антифибринолитическое действие.
Механизм действия: конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях ТК не является конкурентным ингибитором плазмина.
Ингибирующий эффект транексамовой кислоты на активацию плазминогена урокиназой и стрептокиназой в 6-100 раз и 6-40 раз соответственно больше, чем у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическая активность Тугины приблизительно в десять раз больше, чем у аминокапроновой кислоты.
Показания к применению
Для кратковременного применения при кровотечении или риске кровотечения у пациентов с повышенным фибринолизом или фибриногенолизом.
Местный фибринолиз, который происходит в следующих случаях:
– простатэктомия, операции на мочевом пузыре
– конизация шейки матки
– меноррагия
– носовые кровотечения
– травматическая гифема
– экстракция зуба у больных гемофилией
– наследственный ангионевротический отек
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Местный фибринолиз
Рекомендуемая стандартная доза составляет 15-25мг/кг массы тела (1000-1500 мг 2-3 раза в день).
Для показаний, перечисленных ниже, могут быть использованы следующие дозировки:
Простатэктомия
Профилактику и лечение кровотечений у пациентов высокого риска следует начинать до или после операции с помощью инъекции транексамовой кислоты;
затем по 2 таблетки (1000 мг) 3-4 раза в день до прекращения макроскопической гематурии.
Меноррагия
Рекомендуемая доза составляет 1000 мг (2 таблетки Тугины) 3 раза в день. При очень обильных менструальных кровотечениях доза может быть увеличена. Общая доза не должна превышать 4 г в день (8 таблеток Тугины). Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до начала менструации.
Носовое кровотечение
При повторных кровотечениях назначается пероральная терапия по 1000 мг (2 таблетки Тугины в день) в течение 7 дней.
Конизация шейки матки
1500 мг (3 таблетки Тугины) три раза в день.
Травматическая гифема
1000-1500 мг (2-3 таблетки Тугины) три раза в день. Доза основана из расчета 25 мг/кг 3 раза в день.
Гемофилия
При удалении зуба по 1000-1500 мг (2-3 таблетки Тугины) каждые восемь часов. Доза основана из расчета 25 мг/кг.
Наследственный ангионевротический отек
Некоторые пациенты знают о начале заболевания; рекомендуемое лечение для таких пациентов – периодический прием 1000-1500 мг (2-3 таблетки Тугины) 2-3 раза в день в течение нескольких дней. Остальные пациенты принимают лечение постоянно при данной дозировке.
Дети
25 мг/кг массы тела в сутки внутрь. Тем не менее, данные по применению, эффективности и безопасности применения у детей по данным показаниям ограничены.
Пожилые
Уменьшение дозировки не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.
Почечная недостаточность
Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются меньшие дозы, чем обычно. Для приема внутрь необходима следующая коррекция дозы:
| Креатинин плазмы | Доза |
| 120-249 мкмоль/л | 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки |
| 250-500 мкмоль/л | 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки |
Побочные действия
Частота определяется как: очень часто (= 1/l0), часто (= 1/100 до <1/10), нечасто (= 1/1000 до <1/100), редко (= 1/10, 000 до <1 / 1000) и очень редко (<1/10, 000), не известно (не может быть оценена из имеющихся данных).
Редко
– кожные аллергические реакции
– нарушение цветового зрения
– окклюзия вен и артерий сетчатки
– тромбоэмболические осложнения
Очень редко
– реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок
– недомогание, слабость, головокружение, сонливость, судороги
– тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия с возможной потерей сознания
– тромбоз артерий и вен
– диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, анорексия
Противопоказания
– гиперчувствительность к транексамовой кислоте или любому другому ингредиенту препарата
– тромбоэмболическая болезнь
– тромбоз вен или артерий в анамнезе
– фибринолитические состояния, связанные с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием крови
– субарахноидальное кровоизлияние
– инфаркт миокарда
– тяжелая почечная недостаточность
– судороги в анамнезе
– нарушение цветового зрения
– детский возраст до 6 лет (твердая лекарственная форма)
Лекарственные взаимодействия
Лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, следует с осторожностью применять у пациентов, получающих транексамовую кислоту. Например, при одновременном применении с эстрогенами теоретически имеется повышенный риск тромбообразования.
В свою очередь, препараты с антифибринолитическим действием могут проявлять антагонизм в отношении препаратов с тромболитическим действием. При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
При сочетанном применении транексамовой кислоты с хлорпромазином у пациентов с субрахноидальным кровоизлиянием может повышаться риск развития спазма сосудов и ишемии мозга.
Особые указания
При длительном лечении пациентов с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярное наблюдение офтальмолога (проверка остроты зрения, полей зрения и цветового зрения, внутриглазного давления, осмотр глазного дна) и функции печени.
С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином.
При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в мочеточнике.
Пациенты с нерегулярными менструальными кровотечениями не должны использовать транексамовую кислоту до установления причины нерегулярных кровотечений. Если менструальные кровотечения неадекватно понижаются при приеме транексамовой кислоты, следует рассмотреть альтернативное лечение. Пациенты с тромбоэмболическим заболеванием в анамнезе, в том числе в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), должны использовать транексамовую кислоту только по строгим медицинским показаниям и под строгим наблюдением врача. Использование транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется. Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей с меноррагией в возрасте до 15 лет отсутствует.
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения.
Перед использованием транексамовой кислоты необходимо исследовать факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты, страдающие нарушением зрения, должны прекратить лечение. Транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим пероральные контрацептивы из-за повышенного риска развития тромбоза.
Беременность и период лактации
Транексамовая кислота проникает через плаценту. В исследованиях на животных отсутствуют доказательства того, что транексамовая кислота имеет тератогенный эффект. Исследования по безопасности применения препарата при беременности не проводились, поэтому не следует применять препарат при беременности. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в концентрации примерно одной сотой от концентрации в крови матери. Антифибринолитический эффект у младенца маловероятен. Однако в случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия.
Лечение: вызвать рвоту, промывание желудка, активированный уголь, обильное питье, поддержание адекватного диуреза, симптоматическое лечение. Существует риск тромбоза у предрасположенных лиц. В таких случаях должно быть рассмотрено лечение антикоагулянтами.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 1 контурной безъячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации–производителя
Tulip Lab Privatе Limited, Индия
F-20, 21 MIDC, Ranjangaon. Tal.-Shirur, Dist. Pune-412220, India
Владелец регистрационного удостоверения